Преимущества антигистаминных препаратов первого поколения

Таблица. Антигистаминные средства первого поколения

Гистамин – важнейший биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза [1]. Еще в начале прошлого века было установлено, что внутрикожная инъекция гистамина вызывает образование эритемы и волдырей в сочетании с кожным зудом [2]. В основе аллергических заболеваний лежит повышенная продукция IgE-антител. При попадании причинно-значимого аллергена в сенсибилизированный организм образуется комплекс «аллерген – IgE», запускающий каскад аллергических реакций, в том числе выброс медиаторов ранней фазы аллергической реакции, прежде всего гистамина.

Гистамин (в меньшей степени другие медиаторы) ответствен за проявления реакций немедленного типа (спазмы мускулатуры бронхов и желудочно-кишечного тракта, расширение сосудов, повышение проницаемости сосудистых стенок, увеличение секреции слизи) [3]. Именно поэтому антигистаминные препараты (АГП) считаются основными средствами, воздействующими на все симптомы аллергии.

АГП подразделяют на препараты первого и второго поколения [4].

АГП второго поколения характеризуются более продолжительным антигистаминным эффектом, не блокируют другие типы рецепторов (м-холинорецепторы, дофаминовые, серотониновые), не вызывают седативного эффекта.

АГП первого поколения не утратили своей актуальности и сегодня в силу неоспоримых преимуществ:

• многолетний опыт применения (с 1940-х гг.). До сих пор АГП активно используют при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, крапивнице и ангионевротических отеках, атопическом дерматите и других зудящих дерматозах, а также в случае развития реакций неспецифической гистаминолиберации;

• наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании срочной медицинской помощи, премедикации перед инвазивными вмешательствами. Например, применение Супрастина парентерально в острой фазе аллергического воспаления позволяет быстро купировать симптомы и предупредить развитие анафилаксии. У АГП второго поколения парентеральных форм нет. В терапевтических дозах АГП первого поколения существенно не влияют на сердечно-сосудистую систему, но при форсированном внутривенном введении могут вызвать снижение артериального давления;

• дополнительный антихолинергический и седативный эффект при лечении зудящих дерматозов. И хотя при атопическом дерматите АГП не являются средствами первой линии, благодаря их седативному эффекту при сильном зуде, бессоннице и повышенной нервной возбудимости состояние пациентов улучшается;

• атропиноподобное действие, связанное с блокадой м-холинорецепторов. При неаллергическом рините эффективность средств с таким действием возрастает за счет уменьшения выделения слизи из полости носа. При ринорее блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов первого поколения применяют одновременно с симпатомиметиками;

• противорвотные и противоукачивающие эффекты. Они, вероятно, связаны с центральным м-холиноблокирующим действием препаратов. АГП первого поколения уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов, угнетают функции лабиринта и могут использоваться у пациентов с двигательными нарушениями;

• возможность использования у детей раннего возраста.

К АГП первого поколения можно отнести около 30 препаратов разных групп. Одним из наиболее эффективных и безопасных признан хлоропирамин (Супрастин, компания-производитель «Эгис», Венгрия), который относится к группе этилендиаминов (см. таблицу). Он оказывает антигистаминное, м-холиноблокирующее, противорвотное, умеренное спазмолитическое и периферическое холиноблокирующее действие. Препарат хорошо зарекомендовал себя в терапии многих аллергических заболеваний.

Супрастин выпускается в двух формах – таблетки 25 мг и раствор для внутривенного и внутримышечного введения, содержащий 20 мг вещества в 1 мл. Препарат отличается быстрым началом действия – 15–30 минут после приема, что позволяет в кратчайший срок достигать терапевтического эффекта. Максимальный эффект наблюдается в течение часа. Продолжительность действия – минимум три – шесть часов.

В отличие от АГП второго поколения Супрастин хорошо зарекомендовал себя в лечении не только аллергических, но и инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхательных путей. Препарат уменьшает выделение слизи из полости носа, отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей и чихание [5], что обусловлено его способностью конкурентно связываться с мускариновыми рецепторами, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию [6]. Это особенно актуально при развитии ОРВИ у пациентов с аллергическим ринитом.

АГП первого поколения обладают высокой антигистаминной активностью, выраженным противозудным действием, способностью практически моментально облегчать симптомы аллергических и псевдоаллергических реакций. Разные клинические формы обеспечивают возможность гибкого дозирования у пациентов грудного возраста. Супрастин можно использовать у детей первого месяца жизни по 1/4 таблетки два-три раза в день или по 0,25 мл (1/4 ампулы) внутримышечно.

Профилактика аллергических и псевдоаллергических реакций предусматривает прием Супрастина за сутки до планируемого контакта с провоцирующим фактором, в дни контакта и в течение одних-двух суток после него, а также в течение трех дней для профилактики осложнений анафилактических реакций.

Важным критерием выбора в пользу Супрастина может служить его более низкая стоимость по сравнению с препаратами последующих поколений.

Таким образом, Супрастин имеет чрезвычайно широкие показания к применению. При подборе оптимального АГП следует исходить из таких критериев, как разумный баланс между эффективностью, безопасностью и доступностью, убедительная доказательная база и высокое качество производства.