Обнаруженные клинические эффекты препарата-кандидата AVN-211 (CD-008-0173), селективного антагониста 5HT6 рецепторов, привлекли внимание международных экспертов

http://pharmcluster.ru/ | 23.12.2013

Препарат-кандидат AVN-211 (CD-008-0173), также селективный антагонист 5-HT6 рецепторов, после II фазы клинических исследований продемонстрировал дополнительные прокогнитивные эффекты к действию традиционных антипсихотических препаратов. Результаты этих исследований были опубликованы международным журналом CNS Spectrums*, сфокусированным на заболеваниях центральной нервной системы, в статье «Add-on clinical effects of selective antagonist of 5HT6 receptors AVN-211 (CD-008-0173) in patients with schizophrenia stabilized on antipsychotic treatment: pilot study».

Препарат-кандидат AVN-211 (CD-008-0173) относится к т.н. «малым молекулам» и является селективным ингибитором серотониновых 5-НТ6 рецепторов, он — совместная разработка компаний Авинейро (Avineuro LLC, Moscow, Russia) Центра Высоких Технологий «ХимРар», Авинейро Фармасьютикалс (Avineuro Pharmaceuticals Inc., San Diego, California, USA) и Исследовательского Института Химического Разнообразия (Chemical Diversity Research Institute, Khimki, Moscov Region, Russia).

Клинические исследования препарата проводились в лаборатории психофармакологии Национального центра психического здоровья РАМН под руководством доктора медицинских наук, профессора М.А. Морозовой.

Проводилось рандомизированное, двойное, слепое, плацебо-контролируемое исследование, в котором, в течение 4 недель, участвовали 42 больных шизофренией (из которых 17 пациентов получали исследуемый препарат и 25 — получали плацебо). Состояние всех пациентов ранее стабилизировалось с помощью традиционных антипсихотических препаратов. Эффекты терапии были измерены с помощью клинических оценочных шкал и тестов внимания.

В ходе исследования, обнаружено, что при отсутствии различий на базовом уровне, значительные различия зафиксированы между группами по шкале оценки позитивных и негативных синдромов (Positive and Negative Syndrome Scale, PANSS), где показатель позитивной подшкалы (p = 0,058) в конечной точке — в пользу пациентов из группы лечения AVN-211 (CD-008-0173). Отмечено также, что положительная подшкала PANSS (p = 0,0068) и шкала общего клинического впечатления о тяжести заболевания (Clinical Global Impression—Severity, CGI-S) с (p = 0,048), значительно изменились только в группе, получавшей препарат AVN-211 (CD-008-0173).

За последнее время опубликовано большое количество обнадеживающих результатов клинических исследований лекарственных кандидатов, 5-HT6 антагонистов, среди которых AVN-211 для лечения больных шизофренией, принимающих атипичные антипсихотики, а также Lu AE58054 для улучшение когнитивных функций у пациентами, страдающими умеренной БА и принимающими Донепезила.

За последнее время появился ряд обнадеживающих результатов клинических исследований лекарственных кандидатов, 5-HT6 антагонистов, как AVN-211, для лечения больных шизофренией, принимающих атипичные антипсихотики, например, Lu AE58054 (компании Lundbeck) для улучшения когнитивных функций у пациентов, страдающих умеренной БА и принимающих Донепезил. Известно, что фармкомпании Lundbeck и Otsuka Pharmaceuticals подписали соглашение о совместной разработке и маркетинге препарата для лечения болезни Альцгеймера Lu AE58054, относящегося к классу антагонистов 5-HT6 рецепторов, сообщает Pharmaceutical Business Review. Исследуемое вещество Lu AE58054 является новейшим селективным антагонистом 5-HT6-рецептора, механизм действия которого отличается от доступных в настоящее время средств для терапии болезни Альцгеймера. Воздействие на 5-HT6-рецептор представляет собой совершенно иной терапевтический подход по сравнению с амилоидной гипотезой и тау-гипотезой, которые предопределили разработку большинства новых препаратов от болезни Альцгеймера.

Морозова Маргарита Алексеевна, заведующая лабораторией Научного центра психического здоровья РАМН, разделяет интерес международных экспертов к 5-HT6 антагонистам: «В настоящий момент на рынке отсутствуют антагонисты серотониновых рецепторов 6 типа, что может позволить такому препарату стать одним из первых лекарственных средств, образующих отдельный новый класс веществ на основании особого механизма действия. Накопленные данные позволяют предположить, что 5-HT6 рецептор, являющийся биомишенью, способен регулировать как холинергическую, так и глутаматергическую внутриклеточную передачу сигнала в ЦНС, и таким образом он может быть вовлечен в коррекция патогенетических звеньев, лежащих в основе многих патологических состояний, в то числе уменьшать когнитивную дисфункцию различного генеза, уменьшать аффективные нарушения».

Клинические исследования инновационного препарата для лечения шизофрении компании «Авирон» осуществляются при поддержке Минпромторга России в рамках ФЦП «Развитие медицинской и фармацевтической промышленности Российской Федерации на период до 2020 и дальнейшую перспективу».

Авинейро

Авинейро — российская фармацевтическая компания, созданная в бизнес-инкубаторе ЦВТ «ХимРар», резидента Биофармкластера «Северный». Авинейро специализируется на разработке инновационных лекарственных средств для лечения заболеваний центральной нервной системы. В компании работают ученые с большим опытом работы в области медицинской химии, доклинических и клинических исследований. В настоящий момент, Авинейро ведет активные исследования и разработку препаратов для коррекции когнитивных дефицитов, шизофрении и генерализованного тревожного расстройства. www.avineuro.ru

Avineuro Pharmaceuticals Inc.

Avineuro Pharmaceuticals разрабатывает и исследует молекулы для лечения неврологических и психических заболеваний. Ее продукция включает как препарат AVN-211 — для лечения психических болезней и тревожных расстройств, а также препарат AVN-322 для лечения болезни Альцгеймера. Компания является стратегическим партнером компании ChemDiv, Inc, а также ООО «Технология лекарств» (на базе ИИХР). Avineuro Pharmaceuticals, Inc была основана в 2008 году и базируется в Сан-Диего, Калифорния (США). www.avineuro.com

Лаборатория психофармкологии Национального центра психического здоровья РАМН

Лаборатория создана в 1996 г. с целью организации и проведения клинической апробации психофармакологических средств, с одновременным изучением клинических аспектов их действия. Зав. лабораторией — доктор медицинских наук, М.А. Морозова. Основные направления научной деятельности лаборатории:

Изучение границ психофармакологического влияния на патологический процесс на различных клинических моделях (отдельные формы шизофрении, монополярная депрессия в рамках аффективного расстройства, тревожные и соматоформные расстройства);
Разработка психометрических методик, касающихся сравнительного анализа динамики отдельных элементов клинической картины в условиях применения психотропных препаратов с различным механизмом действия;
Изучение и оценка влияния психофармакотерапевтического воздействия на структурные изменения в разных сферах психической деятельности больных на основе описания мотивационно-смысловых характеристик личности пациента;
Изучение клинических состояний, характеризующихся явлениями психического дефекта, с оценкой психофармакологических ресурсов в отношении различных компонентов негативных расстройств при различных формах психического страдания.

* Margarita A. Morozova, Taisiya A. Lepilkina, Georgy E. Rupchev, Allan G. Beniashvily, Denis S. Burminskiy, Sergey S. Potanin, Evgeny V. Bondarenko, Vasily I. Kazey, Yan Lavrovsky and Alexandre V. Ivachtchenko. Add-on clinical effects of selective antagonist of 5HT6 receptors AVN-211 (CD-008-0173) in patients with schizophrenia stabilized on antipsychotic treatment: pilot study. CNS Spectrums, available on CJO2013. doi:10.1017/S1092852913000394.