Лактитол (Экспортал®) – эффективное и безопасное слабительное

Рисунок. Механизм действия лактитола при лечении запоров и энцефалопатий

Препараты лактитола относятся к группе осмотических слабительных. По механизму действия они отличаются от других осмотических слабительных (за исключением препаратов на основе лактулозы) тем, что осмотическими свойствами обладает не само действующее вещество этих препаратов – лактитол, а продукты его метаболизма в толстой кишке определенными видами бактерий, расщепляющих сахара до уксусной, пропионовой и масляной кислот.

В тонком кишечнике лактитол не подвергается существенному ферментативному расщеплению и не всасывается. После попадания в толстый кишечник лактитол расщепляется местными бактериями с образованием короткоцепочечных жирных кислот, углекислого газа и воды. Эти вещества повышают осмотическое давление (поскольку они не всасываются) и делают содержимое кишечника более вязким (за счет удерживания воды). Поскольку лактитол представляет собой источник энергии для бактерий толстого кишечника, расщепляющих сахара, то при его применении масса бактерий увеличивается, увеличивается и масса содержимого кишечника, что оказывает положительное влияние на его опорожнение (см. рисунок) (1, 2, 3).

В России препарат Экспортал^®– слабительное средство на основе лактитола – выпускается только одним производителем – фирмой ЗАО «ФПК ФармВИЛАР». Препарат зарегистрирован под названием Экспортал® и производится в двух лекарственных формах: в готовой дозированной лекарственной форме – саше (sachets – пакетики) для применения у взрослых и у детей разного возраста и в емкостях, содержащих 200 г или 500 г порошка, для стационаров.

Лактитол моногидрат представляет собой негигроскопичный, но хорошо растворимый в воде кристаллический порошок. Дозированная лекарственная форма лактитола в пакетиках имеет целый ряд достоинств. Она содержит только фармацевтическую субстанцию, не содержит вспомогательных или других дополнительных веществ, не требует измерений при дозировании препарата, полностью исключает контакт действующей субстанции с руками человека и с мерной посудой, прекрасно хранится в течение длительного времени, удобна в применении (отдельное саше можно взять с собой для приема на работе и т. п.). Для растворения препарата пациент сам может выбрать наиболее приемлемый для него напиток, что имеет немаловажное значение при необходимости принимать препарат длительно.

Данные проведенных клинических исследований свидетельствуют о том, что лактитол можно характеризовать как мягкое и безопасное слабительное средство. Он эффективен при хронических запорах различной этиологии, функциональных запорах, а также как средство, ускоряющее восстановление функции дефекации и облегчающее дефекацию после операций на анальном сфинктере. При продолжительном применении и многократном повторном лечении лактитол не вызывает привыкания, поэтому не требуется коррекция его дозы в сторону увеличения. При наступлении стабильного слабительного эффекта после нескольких дней применения лактитола возможно снижение его дозы.

Негативным эффектом лактитола при передозировке (35 г в сутки и более) является диарея, легко устранимая снижением его дозы, без применения каких-либо специальных противодействующих средств. При изучении эффективности лактитола у некоторых больных с хроническими запорами, в начале лечения он может вызывать небольшое «бурление» в животе, метеоризм. Эти явления, как правило, проходят при продолжении лечения. Как свидетельствуют результаты сравнительного клинического изучения слабительного действия лактитола и лактулозы, эффект лактитола более стабилен: в зависимости от контингента больных он либо не уступал лактулозе, либо был более эффективен. По восприятию пациентами, лактитол превосходит лактулозу (4-11).

Было проведено сравнительное изучение влияния лактитола порошка и лактулозы порошка в суточной дозе 10 г, а также лактулозы сиропа (10 мл в сутки) и плацебо на транспортную функцию кишечника у госпитализированных больных. Установлено, что все исследовавшиеся слабительные средства примерно одинаково ускоряют продвижение капсулы в кишечнике, в наибольшей степени повышалась скорость ее продвижения в проксимальном отделе толстого кишечника (11).

При исследовании слабительного действия лактитола у беременных женщин было показано, что у 80% женщин дозы препарата 20 г в сутки достаточно для обеспечения стула один раз в день. У всех женщин беременность завершилась нормально (7).

Установлено, что лактитол не влияет на выведение кальция с мочой и метаболизм костной ткани по показателям концентрации паратгормона, остеокальцина и щелочной фосфатазы. В использованной дозе он не оказывал также влияния на концентрацию неорганического фосфата и кальция в плазме крови (13).

Лактитол имеет очень низкую калорийность (2 ккал/г), не влияет на уровень глюкозы в крови и, в отличие от препаратов на основе лактулозы, может без ограничений применяться у больных диабетом. В инструкциях по применению всех выпускающихся в настоящее время препаратов лактитола (Экспортал^® и его зарубежные аналоги) нет противопоказаний или ограничений к их применению при диабете.

Установлено, что лактитол обладает также прeбиотическими свойствами: избирательно стимулирует рост сахарорасщепляющих бактерий, благоприятно влияющих на здоровье человека и животных, – Lactobacillus spp, Lactobacillus bifidus, Lactobacillus acidophilus, Bifidobacteria, угнетает рост протеолитических бактерий родов Enterobacteria и Enterococci, подавляет адгезию кишечной палочки (E. coli) к эпителиальным клеткам. В дозе 20 г в день лактитол достоверно повышал количество лакто- и бифидобактерий и существенно снижал содержание ароматических веществ и потенциально канцерогенных энзимов в толстом кишечнике (14-16).

При сравнительном изучении влияния лактитола и лактулозы на пробиотические (полезные для человека и животных) бактерии и условно патогенные и патогенные бактерии было установлено, что действие лактитола более избирательно. В частности, он, в отличие от лактулозы, не расщепляется кишечной палочкой (E. coli) и расщепляется значительно меньшим количеством штаммов стафилококка (St. aureus) и клостридий (Cl. perfringens) (17).

С избирательным влиянием на микрофлору кишечника связан и другой эффект лактитола – антиаммониемическое действие. В связи с этим лактитол применяется как лекарственный препарат для лечения печеночной энцефалопатии, формируемой через нарушение детоксикационной функции печени и прямым сбросом токсических агентов при развитии портальной гипертензии.

Лактитол действует по нескольким механизмам. В частности, он является источником энергии для бактерий толстого кишечника, расщепляющих сахара. Благодаря этому количество таких бактерий увеличивается, и они угнетают рост бактерий, расщепляющих белки, деятельность которых приводит к образованию аммиака и эндотоксинов. При расщеплении лактитола образуются короткоцепочечные жирные кислоты, которые снижают рН в толстом кишечнике. В этих условиях аммиак превращается в ион аммония NH₄⁺, который хуже всасывается, и благодаря этому симптомы ослабляются (см. рисунок) (18-21). Для лечения печеночной энцефалопатии лактитол назначают в 1,5-3 раза более высоких суточных дозах, чем для лечения запоров (22-27).

Таким образом, препараты на основе лактитола (в России – препарат Экспортал^®) можно и нужно рекомендовать врачам для широкого применения в лечебной практике у детей и взрослых в качестве эффективного и безопасного лекарственного слабительного средства.