Местные анестетики: свойства, механизмы действия и клинические аспекты

Рис. 1. Аллергическая реакция в виде крапивницы и эритемы на анестетик (тетракаин), использованный перед лазерной эпиляцией

Рис. 2. Аллергическая реакция на анестетик (бензокаин) с последующим присоединением вторичной инфекции

Нежелательные явления при применении крема EMLA, абс. (%)

Местные анестетики играют ключевую роль в современной эстетической медицине, обеспечивая контролируемую и безопасную анестезию для различных процедур, от стоматологических вмешательств до хирургических операций. Идеальный местный анестетик должен обладать рядом свойств, которые делают его эффективным и безопасным для пациентов. Он должен быть высокоэффективным – с быстрым началом действия и длительным эффектом для обеспечения комфортного проведения процедур, безо­пасным – с минимальным количеством побочных эффектов и аллергических реакций, стабильным, при этом обеспечивать долговременное хранение без потери активности, быть простым в использовании с удобной формой выпуска и с приемлемой ценой [1].

На рынке представлено множество местных анестетиков, которые различаются по химической структуре, механизму действия и продолжительности эффекта. Основные группы местных анестетиков включают эфиры, например прокаин и тетракаин. Эфиры имеют короткое время действия и могут вызывать аллергические реакции, их использование ограничено из-за нестабильности. В группу аминов входят лидокаин, бупивакаин, артикаин и прокаин, они чаще используются в клинической практике и обладают хорошей эффективностью и безопасностью. Некоторые препараты содержат два или более анестетика, что позволяет увеличить эффективность и продлить действие. Каждый из анестетиков имеет свои особенности, такие как скорость и длительность действия, возможность местного применения или системного введения, что влияет на выбор конкретного средства в зависимости от клинической ситуации [2].

Согласно Решению Комиссии Таможенного союза от 23 сентября 2011 г. № 799 «О принятии технического регламента Таможенного союза «О безопасности парфюмерно-косметической продукции», в парфюмерно-косметической продукции запрещается использовать анестетики тетракаин и лидокаин [3]. За нарушение предусмотрена ответственность, согласно ФЗ РФ [4].

Анестетик, содержащий лидокаин и прилокаин, является наиболее распространенным, имеющим быстрое начало действия и умеренную продолжительность. Этот анестетик используется в различных медицинских и косметических процедурах благодаря своим уникальным свойствам и механизму действия. Лидокаин и прилокаин в небольших концентрациях действуют синергически, обеспечивая более эффективную анестезию, минимизируя развитие нежелательных явлений. Оба вещества блокируют натриевые каналы в нервных клетках, что приводит к подавлению передачи нервных импульсов. Механизм действия можно разделить на несколько этапов: лидокаин и прилокаин проникают в нервные окончания и связываются с натриевыми каналами, предотвращая их открытие и блокируя поток натриевых ионов, далее происходит блокировка передачи импульсов, что приводит к снижению или полному прекращению проведения нервных импульсов в области применения и, как следствие, к потере чувствительности [5].

M.D. Wiles и соавт. [6] провели исследование, в котором приняли участие 20 здоровых мужчин в возрасте от 20 до 32 лет. На одну руку участников наносили крем, содержащий эвтектическую смесь 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина (ЭМЛА) и контрольный крем Рапидан, на другую руку – крем, содержащий 4% тетракаина (Aметоп) и контрольный крем. Все участки с кремами покрывали прозрачной окклюзивной повязкой. Через 60 минут кремы удаляли и проводили измерение кровотока и тест на транзитную гиперемическую реакцию (THR). Аналогичные измерения проводили через 90 и 120 минут после нанесения кремов. Кровоток измеряли с помощью двухканального лазерного допплеровского флуометра на вентральной стороне предплечий, избегая поверхностных вен. Через 60 минут Aметоп вызывал значительно большее увеличение кровотока и уменьшение THR по сравнению с контрольным кремом, чем ЭМЛА: чистое увеличение среднего кровотока (СО) по сравнению с контролем составило: 95 (61) в сравнении с 2 (17) ЕИ (единицы измерения) (p < 0,001); чистое уменьшение THR по сравнению с контролем составило 1,33 (1,85) в сравнении с -0,34 (1,33) (p < 0,02).

Aметоп значительно увеличивал потоки крови в коже на протяжении всего периода измерения, что связано со значительным снижением THR. В свою очередь, крем ЭМЛА не оказал значительного влияния на кровоток, но способствовал уменьшению THR через 120 минут после применения (через 60  минут после удаления), а показатели контрольных кремов вернулись к базовому уровню. Исследователями был сделан вывод, что Aметоп вызывает более выраженное сосудорасширение, чем ЭМЛА или контрольные кремы, что связано со снижением сосудистой реактивности кожи. Это указывает на то, что наблюдаемые эффекты могут быть связаны не только с местной анестезией, но и с индивидуальными свойствами крема Aметоп. Возможные механизмы действия могут включать влияние на различные пептиды и факторы, которые регулируют микроциркуляцию, что требует более тщательного исследования [6].

Еще одним немаловажным аспектом использования местных анестетиков является развитие побочных эффектов (рис. 1, 2). Хотя аллергические реакции на комбинированный анестетик встречаются редко, они могут проявляться в виде кожных реакций, таких как эритема, отек, зуд. Чаще всего аллергические реакции связаны не с самими анестетиками, а со вспомогательными веществами, содержащимися в препарате.

В исследовании D.A. Wetter и соавт. 945 пациентам с подозрением на аллергический контактный дерматит были проведены тесты на косметические аллергены в клинике «Мэйо»: среди всех испытуемых 68,4% имели хотя бы одну положительную реакцию, а у 47,3% фиксировались минимум две положительные реакции на аллерген. Почти треть пациентов (30,8%) имели реакции на три и более аллергена, встречающихся в средствах личной гигиены [7]. Поэтому чистота состава и отсутствие посторонних примесей, таких как гидрогенизированное касторовое масло (ПЭГ-54), натрия пропилпарагидроксибензоат, спирт и др., имеют первостепенное значение при выборе местного анестетика.

Крем ЭМЛА соответствует заявленным требованиям к эффективному и безопасному анестетику, что подтверждается систематическими обзорами и метаанализами [2, 8]. Так, в одном из исследований оценивали эффективность крема ЭМЛА в сравнении с инфильтрационной анестезией промежности при обезболивании во время восстановления промежности после вагинальных родов. Обобщенный анализ показателя «продолжительность заживления» показал, что у пациентов, применявших крем ЭМЛА (n = 92), продолжительность заживления была значительно короче, чем при местной инфильтрационной анестезии (n = 95) (1,72 минуты; 95% ДИ (от -2,76 до -0,67); p = 0,001). А общий анализ трех рандомизированных контролируемых исследований по удовлетворенности пациентов анестезией показал значительные результаты в пользу пользователей крема ЭМЛА (95% ДИ (1,96–11,03); p = 0,0005) [2].

Кроме того, крем ЭМЛА разрешен к применению с рождения (у доношенных с массой тела более 3 кг): в возрасте 0–3 месяцев максимальная площадь нанесения составляет 10 см² (1 г крема), время аппликации – не более одного часа; в 3–12 месяцев максимальная площадь нанесения – 20 см² (суммарно 2 г крема), время аппликации – один час; в 1–6 лет – максимально 100 см² (10 г крема), время аппликации – максимально четыре часа; в 6–12 лет – максимально 200 см² (20 г крема), время аппликации – максимально четыре часа. У взрослых максимальная рекомендуемая доза – 60 г, максимальная рекомендуемая площадь аппликации – 600 см² (площадь листа А4) [8].

Нами был проведен анализ использования местного анестетика крема ЭМЛА у пациентов косметологического профиля (таблица). Все пациенты (n = 186) применяли крем в соответствии с инструкцией к препарату под окклюзию на один час. Следует подчеркнуть, что все пациенты отметили комфортность и эффективность применения данного топического анестетика.

У двух пациентов из группы инъекционных методов наблюдалась транзиторная эритема, сопровождавшаяся незначительным зудом; у одного пациента в дальнейшем развился дерматит, но в этом случае сложно связать его развитие с применением анестетика, так как проводили процедуры с использованием инъекционных методов. При применении анестетика перед лазерными процедурами у одного пациента отмечались проходящие эритема и жжение. В группе удаления поверхностных новообразований нежелательных явлений не отмечалось. В группе татуажа у двух пациентов наблюдалась транзиторная эритема, сопровождавшаяся незначительным зудом; у одного пациента в дальнейшем развился дерматит, который, скорее всего, был связан с самой процедурой татуажа.

Таким образом, комбинированный местный анестетик ЭМЛА, содержащий смесь лидокаина и прилокаина, – лучшее решение для болезненных процедур. Понимание его механизма действия, показаний, возможных аллергических реакций и осложнений позволяет медицинским работникам применять этот препарат безопасно и эффективно. Правильное использование анестетика на основе лидокаина и прилокаина обеспечивает комфорт, минимизирует риски нежелательных явлений у пациентов и является важным аспектом успешного проведения медицинских эстетических процедур.