Янувия: высокая эффективность, физиологичное действие

А.С. Аметов, д.м.н., профессор, РМАПО

Несмотря на наличие широкого спектра пероральных лекарственных средств, направленных на различные аспекты механизма патогенеза сахарного диабета, общедоступные лечебные парадигмы признаны неудовлетворительными, поскольку у многих пациентов они не позволяют достичь адекватного контроля гликемии даже при использовании сочетания нескольких, что, в конечном итоге, вынуждает прибегнуть к инсулинотерапии для управления гипергликемией. Таким образом, существует необходимость в действительно эффективных лекарственных средствах, направленных не только на лечение, но также на предотвращение заболевания, его прогрессирование и на борьбу с сопутствующими состояниями.

В 2007 г. в России был зарегистрирован новый лекарственный препарат ЯНУВИЯ (ситаглиптин) производства компании «Мерк Шарп и Доум», первый ингибитор ДПП-4

Основное место Янувии в терапии сахарного диабета 2 типа – это комбинация с метформином, для которой доказана высокая эффективность. У пациентов, получавших стартовую комбинированную терапию Янувией в дозе 100 мг и метформином в дозе 2000 мг в сутки, к 54-й неделе на фоне комбинированной терапии было достигнуто снижение HbA1c в среднем на 1,9% (исходный уровень HbA1c 8,8%). При этом в подгруппе с высоким исходным уровнем HbA1c (среднее 10,4%) было достигнуто снижение на 3,1%. Впечатляющий показатель эффективности лечения: целевых значений HbA1c <7% достигли 77% пациентов.

Янувия подтвердила свою высокую эффективность и при использовании в качестве монотерапии. Так, в исследовании у пациентов, не получавших какую-либо терапию до назначения ситаглиптина, к концу 1-го года лечения было достигнуто снижение HbA1c в среднем на 1,4%. При этом в подгруппе с высоким исходным уровнем HbA1c было достигнуто снижение на 2,0%. К 54-ой неделе 41% больных, завершивших исследование, достиг целевых значений HbA1c <7% на монотерапии ситаглиптином.

В исследованиях также было продемонстрировано существенное улучшение показателей функции β-клеток, выраженных в снижении отношения проинсулина к инсулину и повышения коэффициента HOMA- β.

В ходе ряда многочисленных исследований было доказано, что действие Янувии направлено на восстановление естественной физиологии гомеостаза глюкозы, исправляя нарушенную секрецию инсулина и неадекватную секрецию глюкагона. Янувия действует, сохраняя собственные инкретины организма. Действие препарата является глюкозозависимым, т.е. стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона происходит только при повышенном уровне глюкозы. Следовательно, нет оснований для гипогликемий, присущих, например, препаратам сульфонилмочевины. Это было доказано в проведенных исследованиях: общая частота развития гипогликемии была низкой и сходна с плацебо (1,2% против 0,9%). Кроме того, учитывая механизм действия ситаглиптина, нет оснований ожидать каких-либо негативных влияний на сердечно-сосудистую систему, т.к. ситаглиптин не оказывает действия на АТФ-зависимые калиевые каналы.

Препарат Янувия нацелен на поддержание как уровня глюкозы плазмы натощак, так и постпрандиального уровня глюкозы, отклонения в которых считаются причиной возникновения многих диабетических осложнений.

Янувия не вызывает прибавку в весе, что очень важно для пациентов с избыточной массой тела.

Ситаглиптин оказывает положительное действие на массу и функцию бета-клеток поджелудочной железы in vivo, позволяя, таким образом, замедлить прогрессию заболевания.

Каким пациентам назначать Янувию? На сегодняшний момент можно рекомендовать как добавление Янувии к метформину всем пациентам с уровнем HbA1c более 7% (или гликемии натощак более 6,5 ммоль/л), так и стартовую комбинированную терапию Янувией и метформином пациентам с впервые выявленным сахарным диабетом 2 типа. При таком раннем назначении терапии врач может быть уверен, что пациент проведет большее время жизни с приемлемым уровнем гликемии.  

Препарат ситаглиптин (Янувия) включен в «Алгоритмы специализированной медицинской помощи больным сахарным диабетом» (издание 3-е, дополненное) под ред . И.И.Дедова, М.В.Шестаковой письмом от 11 марта 2008 г. Ситаглиптин также включен в совместный Консенсус EASD
(Европейская Ассоциация по Изучению Диабета) и ADA (Американская Ассоциация Диабета) по алгоритму терапии больных сахарным диабетом.

Таким образом, Янувия (ситаглиптин) является эффективным лекарственным средством с физиологичным механизмом действия и  впечатляющим потенциалом в отношении лечения сахарного диабета 2 типа.